非罗考昔 |结构式|实验材料|检测方法|工艺路线 【武汉鼎信通药业】 丁亮 15871722230
189954-96-9|非罗考昔 |结构式|实验材料|检测方法|工艺路线 丁亮 15871722230
中文名 非罗考昔
英文名 Firocoxib
化学名 3-(环丙基甲氧基)-5,5-二甲基-4-[4-(甲基磺酰基)苯基]-2(5H)-呋喃酮
CAS RN 189954-96-9
分子式C17H20O5S 分子量336.4027
性状 为白色或类白色粉末
含量 98-102%专业检测,实验效果显著
作用 现货用于外贸出口、科学研究和试剂生产等领域
包装 25KG/纸板桶 遮光干燥密封保存2年
非罗考昔用途与合成方法概述非罗考昔是一种重要的非甾体抗炎兽用药物，其作用主要是通过选择性抑制环氧化酶-2(COX-2)介导的前列腺素的合成，以阻断花生四烯酸转化为前列腺素，进而产生解热、镇痛和抗炎的功效。与其他非甾体抗炎兽用药物相比，非罗考昔能够高效地选择性地抑制COX-2，并能够迅速被机体吸收，对缓解骨关节炎疼痛有显著疗效。
制备方法
以化合物A为起始原料，与乙酰氧基乙酰氯反应生成化合物B；化合物B加入DBU，于80℃至少反应18h，得到化合物C；化合物C再在溶剂DMF中，NaH做碱的条件下与环丙基溴甲烷反应生成非罗考昔。反应式如下：
精制提纯
将20g纯度为98.2％非罗考昔粗品加入100g乙醇-纯化水混合液(乙醇与纯化水的质量比为1：1Chemicalbook)中，加热至60℃左右固体非罗考昔粗品完全溶解，加入2g活性炭，于60℃左右继续搅拌30min；将上述混合液过滤，得到的母液在搅拌条件下自然降温，稍微降温后析出固体，继续将上述料液温度冷却至0～5℃保温30min使结晶完全，抽滤，50℃真空干燥干燥得16.2g白色的非罗考昔固体粉末，HPLC纯度99.5％，精制率81％。
生物活性
Firocoxib(ML1785713)是一种有效的，选择性的，口服活性的COX-2抑制剂，IC50为0.13μM。Firocoxib对COX-2的选择性比对COX-1的选择性高58倍(IC50为7.5μM)。Firocoxib具有抗炎作用。
靶点
COX-20.13μM(IC50)COX-17.5μM(IC50)
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