113507-06-5莫昔克丁(莫西菌素；莫西克汀)|结构式|中间体|工艺方法|科研材料|图谱|质量标准 鼎信通药业——丁亮 15871722230

113507-06-5莫昔克丁(莫西菌素；莫西克汀)|结构式|中间体|工艺方法|科研材料|图谱|质量标准 鼎信通药业——丁亮 15871722230

产品名 莫西菌素

英文名 Moxidectin

CAS RN 113507-06-5    EINECS号 635-129-7

分子式 C37H53NO8 分子量 639.8186

性状 为白色或类白色结晶粉末

溶解性 几乎不溶于水,极易溶于乙醇(96%),微溶于己烷

含量 92.0~102.0%

用途  用于外贸出口、科学研究和化学试剂等领域

包装 10KG/纸板桶 遮光干燥密封保存2年

莫昔克丁是一个驱虫药动物用于预防或控制的药物寄生蠕虫）， 如丝虫和肠道蠕虫，在小狗, 猫, 马匹, 牛和羊。 莫昔克丁通过选择性结合到寄生虫的体内而杀死一些最常见的内部和外部寄生虫谷氨酸门控氯离子通道。这些渠道对于无脊椎动物神经和肌肉细胞;当莫昔克丁与通道结合时，它会破坏神经传递， 导致麻痹和寄生虫的死亡。

应用

莫昔克丁被批准用于盘尾丝虫病 根据两项研究，2018年美国11岁以上的人河流盲）。有必要进行长期随访的其他试验，以评估莫昔克丁在治疗儿童和有生育能力的妇女中的线虫感染方面是否安全有效。莫昔克丁预计将有助于实现该疾病的消除目标。

狗：预防 丝虫。

马匹：治疗寄生虫包括寻常圆线虫和胃机器人如肠胃小肠.

牛：诸如胃肠道等寄生虫的治疗线虫牡蛎和肺虫 ic虫 胎盘.

绵羊：线虫的治疗圆柏和捻转血矛线虫.

线虫可以在莫昔克丁与其他类似的杀寄生虫剂之间产生交叉耐药性，例如伊维菌素, 多拉菌素和阿维菌素.

正在评估莫昔克丁作为根除的治疗方法疥在人类中，特别是当他们对其他疗法有抵抗力时。

副作用

对莫昔克丁的研究表明，副作用因动物而异，并且可能受产品的配方，施用方法和剂量影响。

过量的莫昔克丁可增强下列药物的作用： 伽玛-氨基丁酸 (加巴）在里面中枢神经系统. 在马匹中，过量可能会导致沮丧下唇下垂震颤，移动时缺乏协调感（共济失调），呼吸频率降低（呼吸频率), 昏昏欲睡和昏迷.

如果狗从皮肤上舔了莫西菌素，这是“斑点涂”法（局部的）疗法，其作用与服药过量相同，并可能引起呕吐，流涎和神经系统症状，例如共济失调，震颤和眼球震颤. 一些 牧羊犬 狗可以耐受莫昔克丁，但其他个体则敏感，一旦摄入，就会出现呕吐，流涎或短暂的神经系统症状。

药理

莫昔克丁非常亲脂的，导致它具有很高的发行量. 莫昔克丁集中在动物的 脂肪组织，从管理开始最多可释放两个月。

在山羊中，莫昔克丁的口服生物利用度比绵羊低2.7倍，半衰期比绵羊短1.8倍。

化学 

莫昔克丁大环内酯 的 米尔贝霉素班级，是的半合成衍生物奈马丁，这是细菌蓝藻链霉菌亚种非氰.

历史 

在1980年代后期， 美国氰胺公司 农学家发现了链霉菌 从澳大利亚的土壤样本中提取莫昔克丁的细菌。两家公司申请了莫昔克丁的专利： 葛兰素集团和美国氰胺公司; 1988年，所有专利均转让给American Cyanamid。1990年，个莫昔克丁产品在阿根廷。

对于人类使用，莫昔克丁素于2018年6月获得美国食品和药物管理局的批准，用于治疗12岁及以上的成年人和青少年的盘尾丝虫病。这是全球首例获得人类认可的产品。许可证持有者是非营利性生物制药公司促进全球健康的药物开发。

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